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李药师谈健康 4个月前 (08-12) 阅读数 354 #健康

中国高血压防治指南是我国高血压治疗的重要临床指南,在2018年版中国高血压防治指南的基础上,经过多年的临床证据更新和修订,最新版的中国高血压指南2024年修订版已经最新发布了!

在此次发布的新指南中,充分的增加了近年来高血压领域防治的新证据和新理念,整体框架也出现了大幅的扩宽,内容也更加丰富,如果能够仔细研读这篇指南,不论是对于专业的医学人员还是对于高血压患者来说,都能够获益良多。

这篇指南中内容丰富而详细,篇幅有限不能为大家一一全面介绍,今天的这篇文章,摘取其中介绍的一些新型降压治疗药物,参照指南的相关内容,为大家做一个简单的介绍。

在此次的2024年版指南中,不但介绍了降血压的临床常用药物,如地平类,沙坦类、普利类、噻嗪类利尿剂、β受阻滞剂类等常用降压药,在此基础上,对于一些近年来被开发和应用的新型降压药,也做了简单的介绍,这些药物可能不是主流的降压药物,应用也没有一线降压药那么广泛,但对于一些病因复杂的高血压患者,以及难治性高血压患者来说,这些药物无疑是加强降压效果,提升血压达标率的重要药物。今天主要来为大家介绍指南中提出的4类新型降压药。

ARNI 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂类

此类药物其实并不算是新型药物,在之前的科普文章中,也给大家全面介绍过,目前该药物主要的代表药物时沙库巴曲缬沙坦,而这个药物在心衰治疗以及高血压降压药物治疗方面,目前已经都是新型的一线用药。但这种一枝独秀的局面终将被打破,目前由我国自主科研的沙库巴曲阿利沙坦已经完成的三期临床实验,相信在不久的将来,该药物将会为高血压患者使用ARNI类药物提供更多的新选择。

在该类药物中,沙库巴曲是一种前提药物,在进入人体后能够经过酶代谢成活性成分,从而实现对脑啡肽酶的抑制作用,从而与沙坦类药物起到协同降压的作用,除了有助于抑制血管紧张以外,此类药物还能够起到轻度带来利尿,扩张血管,降低心率等多重作用,因此,相比沙坦类药物单独用药,该类药物的降压效果更强,对于心肾的保护作用也更好。

以沙库巴曲缬沙坦为例,在多项临床研究中,与单独实验沙坦类药物相比,该药物能够使收缩压进一步降低5到7mmHg,24小时动态血压也会出现一定的降低,国内一项多中心非对照临床研究中,沙库巴曲缬沙坦替换血管紧张素受体抑制剂类药物,能够提升难治性高血压患者的血压达标率。

对于高血压合并左心室受损、心力衰竭、肾脏疾病、老年人高血压以及难治性高血压患者,该药物都有着一定的降压优势和心肾保护作用优势。

直接肾素抑制剂类

此类药物的作用机理是直接作用于肾素-血管紧张素系统,对肾素起到直接抑制作用,从而减少血管紧张素的产生,从而达到降低高血压患者血压水平的作用。

目前该药物已经上市的产品只有一种,名字叫阿利吉仑,该药物降压作用显著,而且能够有助于改善高血压患者的蛋白尿,左心室肥厚等问题,减少高血压带来的靶向器官损害。

需要注意的是,阿利吉仑不能够与沙坦类,普利类以及我们前述的ARNI类药物合用,虽然联合使用时,阿利吉仑能够减轻醛固酮逃逸,增强降压疗效,但同时也会增加血钾升高,低血压已经肾功能受损的风险,因此应该注意避免两类药物之间的合用。临床证据表明,该药物可以与氨氯地平、氢氯噻嗪等降压药合用,主要应该注意的不良反反应包括皮疹、腹泻等。

MRA 盐皮质激素受体拮抗剂

盐皮质激素受体拮抗剂通过与盐皮质激素受体结合,从而达到抑制醛固酮对盐皮质激素受体的过度激活,起到降压、保护心肾功能的作用,对于醛固酮系统过度激活型的难治性高血压患者,是很常用的一类药物。

最常见的MRA药物是螺内酯,这个药物作用明确,但同时也有抑制雄性激素的作用,因此这方面的副作用呢较为明显,可以导致男性乳腺发育,功能障碍以及女性月经不调等作用。

更新型的MRA药物有依普利酮、非奈利酮等,目前已经在国内都以获得了批准,依普利酮的选择性优于螺内酯,但与盐皮质激素受体的结合率低于螺内酯,因此,适用于不耐受螺内酯患者的高血压治疗,非奈利酮是非甾体的盐皮质激素受体拮抗剂,具有高度的选择性和结合能力,是更新型的MRA药物,该药物的适应症主要是用于慢性肾病患者的治疗,但在慢性肾病合并难治性高血压患者的治疗中,该药物可有效降低患者的血压,高钾血症风险比螺内酯更低。

需要注意的是,依普利酮、非奈利酮均需经过肝药酶CYP3A4代谢,需要注意应该避免与CYP3A4的抑制剂类药物,如环孢素、利托那韦,伊曲康唑等合用,同时该类药物也不宜与其他的保钾利尿剂如阿米洛利,氨苯蝶啶等药物合用。

内皮素双受体拮抗剂

该类药物是近年来开发的一类全新降压药,通过抑制内皮素-1与受体的结合,发挥扩张血管和降低血压的作用,同时此类药物还能够降低血管的通透性,从而进一步减少水钠潴留。

阿普西腾坦是目前唯一获批的内皮素双受体拮抗剂,该药物已经在国外获批用于降压药难以控制的成年人高血压患者,但目前尚未在国内上市。该药物口服后可在3到4小时达峰,而药物半衰期长达40多小时,每日服用一次即可达到降压作用。

三期临床试验结果显示,阿普西腾坦对于服用3种降压药物后收缩压仍然超过140的难治性高血压患者,用药第四周后的效果优于安慰剂,在用药第40周时仍然持续有效,耐受性良好,可以提高难治性高血压患者的血压达标率。

需要注意的是,该药物可能影响胎儿的正常发育,因此禁用于妊娠期女性。

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执业多年药师,与大家共话健康话题,科学理性,健康常伴!